Histamina jest substancją wytwarzaną i magazynowaną głównie w mastocytach oraz komórkach zasadochłonnych (czyli bazofilach), a w mniejszych ilościach również w makrofagach, płytkach krwi i limfocytach. Mimo że histamina występuje w organizmie w niewielkich ilościach, jej znaczenie w organizmie ludzkim jest bardzo istotne.
Histamina bierze udział zarówno w procesach fizjologicznych, niezbędnych do prawidłowego funkcjonowania organizmu, jak i w reakcjach patologicznych prowadzących do rozwoju stanu zapalnego. Histamina bierze udział w kontroli napięcia mięśni gładkich, wydzielania gruczołowego, neutransmisji (neuroprzewodnictwa), różnicowania się i podziału komórek, gojenia się ran, rozwoju płodu. Ponadto jest również substancją przekaźnikową reakcji zapalnych. W organizmie człowieka działa za pomocą tzw. swoistych receptorów, czyli punktów, które są przeznaczone do odbierania bodźców przez nią przekazywanych. Istnieje kilka typów receptorów histaminowych. Do chwili obecnej opisano 4 receptory histaminowe. Znajdują się one, na większości komórek biorących udział w reakcjach zapalenia alergicznego, a także na komórkach nadzoru immunologicznego, czyli regulujących działanie układu odpornościowego.
Pobudzenie poszczególnych receptorów wywołuje różne reakcje biologiczne. np.:
Receptor H1
zlokalizowany jest w naczyniach krwionośnych, mięśniach gładkich, sercu i ośrokowym układzie nerwowym. Jego pobudzenie wywołuje skurcz mięśni, rozszerzenie naczyń i zwiększenie ich przepuszczalności oraz wydzielanie śluzu.
Receptor H2
zlokalizowany jest w żołądku, sercu, macicy. Odpowiada za wydzielanie soków żołądkowych i śluzu oskrzelowego oraz tzw. opory przepływowe w nosie.
Receptor H3
zlokalizowany jest w drogach oddechowych, przewodzie pokarmowym, ośrodkowym układzie nerwowym. Wpływa na syntezę histaminy w mastocytach oraz na neurotransmisję, czyli przekazywanie impulsów między komórkami układu nerwowego.
Receptor H4
zlokalizowany jest w szpiku kostnym, śledzionie, grasicy i krwinkach białych. Odpowiada za regulację funkcjonowania układu odpornościowego.
Histamina znajdująca się w komórkach może zostać z nich uwolniona pod wpływem różnych czynników. Należą do nich bodźce fizykalne (niskie i wysokie temperatury, światło słoneczne, ucisk, pocieranie, wibracje), toksyny (bakteryjne, wirusowe, grzybicze), jady owadów, leki (kwas acetylosalicylowy, kodeina, morfina, amfoterycyna B, d-tubokuraryna, skopolamina, rezerpina, jodowe środki cieniujące), alkohole (zwłaszcza czerwone wino, szampan) oraz niektóre pokarmy (np. czekolada, pomidory, szpinak, bakłażany, truskawki, ananasy, banany, skorupiaki, ryby, orzeszki ziemne, pszenica).
Do uwalniania histaminy może dojść także na podłożu reakcji alergicznej. Zjawisko to ma szczególne znaczenie w patogenezie tzw. chorób alergicznych IgE-zależnych. W następstwie połączenia alergenu ze swoistymi przeciwciałami IgE, zlokalizowanymi na mastocycie, dochodzi do uwolnienia z niej mediatorów reakcji zapalnej, w tym histaminy.
Objawy zależne od działania histaminy to m.in. wodnisty wyciek z nosa, blokada nosa, zaczerwienienie spojówek, łzawienie oczu, zwiększenie wydzieliny w oskrzelach, obrzęk warg, języka, krtani, pojawienie się bąbli pokrzywkowych, skurcz oskrzeli, napadowy suchy kaszel, świszczący oddech, uczucie duszności, świąd nosa, oczu i skóry.
Wzrost stężenia histaminy w przewodzie pokarmowym prowadzi m.in. do rozszerzenia naczyń, a w następstwie tego do spadku ciśnienia tętniczego krwi, zwiększonego wydzielania żółci, soku żołądkowego. Wywołuje to objawy, takie jak biegunki, wymioty, mdłości, bóle głowy.
Pobudzenie receptorów histaminowych zlokalizowanych w naczyniach wieńcowych i układzie bodźcoprzewodzącym serca może prowadzić do zaburzeń rytmu i zawału serca.
Obecnie badania stężenia histaminy we krwi, oraz metylohistaminy w moczu wykonywane są głównie w ramach prac naukowych.